基本信息
《药物中间体化学 》
·页*****：474 页
·出版日期：2008年
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内容简介
本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
录
1绪论1
1?1药物中间体的概念及内涵1
1?2药物中间体是精细化工的重要组成
部分2
1?3药物中间体国外研究现状4
1?3?1医药中间体国外发展现状与发展
趋势4
1?3?2农药中间体国外发展现状与发展
趋势8
1?4药物中间体国内发展现状9
1?4?1医药中间体国内发展现状9
1?4?2农药中间体国内发展现状13
1?4?3兽药中间体国内现状14
1?5药物中间体国内研究及发展方向14
参考文献18
2药物中间体的合成设计21
2?1逆向合成路线设计及其技巧21
2?1?1逆向合成法常用术语21
2?1?2逆向切断的基本原则22
2?1?3逆向切断技巧23
2?1?4官能团的保护26
2?1?5导向基的应用27
2?2合成设计路线的评价标准29
2?2?1原料和试剂的选择29
2?2?2反应步数和反应总收率30
2?2?3中间体的分离与稳定性31
2?2?4反应设备要求31
2?2?5安全度31
2?2?6环境保护31
2?3单官能团化合物的C—X键切断
设计32
2?3?1羰基化合物RCOX的合成设计32
2?3?2卤代烃、醚和硫醚的合成设计32
2?3?3胺的合成设计34
2?4双官能团化合物的C—X键切断
设计36
2?4?11?1?双官能团化合物的C—X键
切断37
2?4?21?2?双官能团化合物的C—X键
切断37
2?4?31?3?双官能团化合物的C—X键
切断39
2?5单官能团化合物的C—C键切断
设计40
2?5?1醇的C—C键切断40
2?5?2羰基化合物的C—C键切断42
2?5?3烯烃的CC键切断45
2?6双官能团化合物的C—C键切断
设计45
2?6?1Diels?Alder反应45
2?6?21?3?双官能团化合物和α?β?不饱
和羰基化合物的C—C键切断46
2?6?31?5?双官能团化合物的C—C键
切断50
2?6?41?2?双官能团化合物的C—C键
切断52
2?6?51?4?双官能团化合物的C—C键
切断54
2?6?61?6?双官能团化合物的合成
设计57
参考文献59
3环合反应61
3?1概述61
3?2形成六元碳环的环合反应62
3?2?1Diels?Alder反应62
3?2?2Robinson成环反应63
3?2?3芳香族化合物的还原反应63
3?2?4金属有机化合物催化的环合
反应63
3?2?5取代苯分子内的Friedel?Crafts
反应64
3?3形成吡咯衍生物的环合反应64
3?3?1形成吡咯环的环合反应64
3?3?2形成氢化吡咯环的环合反应66
3?3?3形成环状四吡咯环的环合反应68
3?3?4形成苯并吡咯环的环合反应72
3?4形成唑类衍生物的环合反应74
3?4?1形成唑环的环合反应74
3?4?2形成氢化唑及其酮类化合物的环
合反应75
3?4?3形成苯并单唑环的环合反应76
3?5形成吡啶衍生物的环合反应77
3?5?1形成吡啶及氢化吡啶环的环合
反应78
3?5?2形成苯并吡啶环的环合反应80
3?6形成含两个及两个以上杂原子的六元
杂环及其稠环体系的环合反应82
3?6?1形成二嗪和苯并二嗪环的环合
反应83
3?6?2形成嗪和噻嗪环的环合反应85
3?6?3形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
3?6?4形成三嗪环的环合反应88
参考文献90
4硝化反应92
4?1概述92
4?2硝化反应的类型92
4?3芳烃及其硝化特征93
4?3?1芳烃的芳香性93
4?3?2芳烃的难硝化性93
4?3?3芳烃的难氧化性94
4?4硝化剂及其应用94
4?4?1硝酸硝化剂94
4?4?2硝硫混酸硝化剂95
4?4?3硝酸?醋酐?醋酸或硝酸?醋酸硝
化剂95
4?4?4超酸硝化剂96
4?4?5其他硝化剂96
4?5硝酰阳离子(NO+2)理论97
4?5?1硝酰阳离子结构与光谱97
4?5?2硝酰阳离子的生成反应98
4?5?3硝酰阳离子与芳烃反应机理102
4?5?4硝酰阳离子与芳烃的副反应106
4?5?5硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
4?6芳烃的两相硝化110
4?7芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
与技术111
4?7?1芳烃区域选择性催化硝化（定
向硝化）国内外研究现状111
4?7?2硝化反应选择性的定性解释114
4?7?3芳烃选择性硝化反应中的前线轨
道理论115
4?7?4甲苯的硝酸?离子交换树脂选择性
硝化115
4?7?5分子筛在甲苯区域选择性硝化中
的应用研究116
4?7?6固体酸催化剂在芳烃区域选择性
硝化中的应用研究116
4?7?7分子印迹聚合物催化技术在芳烃
选择性NO2硝化中的应用
研究116
4?7?8氟两相技术在芳烃选择性硝化中
的应用研究117
4?8绿色硝化理论与技术118
4?8?1绿色硝化的意义118
4?8?2绿色硝化技术的现状与发展119
4?8?3NO2?O3硝化芳烃的反应机理与动
力学研究120
4?8?4NO2?O3在硝基氯苯绿色硝化中的
应用研究122
4?8?5固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
中的应用研究123
4?8?6原子经济性在硝基芳烃合成中的
应用125
4?9结构与硝化反应活性126
4?9?1单环化合物126
4?9?2双环及多环化合物127
4?9?3杂环芳香化合物127
4?10硝化技术128
4?10?1配酸技术128
4?10?2硝化反应器设计及控制128
4?10?3硝化过程计算机模拟的应用128
参考文献130
5磺化反应133
5?1概述133
5?1?1磺化与硫酸化反应及其重要性133
5?1?2引入磺基的方法133
5?2磺化及硫酸化反应基本原理133
5?2?1磺化剂及硫酸化剂133
5?2?2磺化及硫酸化反应历程及动
力学135
5?2?3磺化及硫酸化影响因素138
5?3磺化方法及硫酸化方法142
5?3?1磺化方法142
5?3?2硫酸化方法146
5?4磺化产物的分离148
5?4?1加水稀释法148
5?4?2直接盐析法148
5?4?3中和盐析法148
5?4?4脱硫酸钙法149
5?4?5萃取分离法149
5?5磺化反应现状及进展149
5?5?1苯衍生物的磺化149
5?5?2萘及其衍生物的磺化154
5?5?3蒽醌磺化155
5?5?4脂肪烃的磺化156
参考文献159
6酰化反应161
6?1O?酰化反应161
6?1?1羧酸为酰化剂161
6?1?2酸酐为酰化剂164
6?1?3酰氯为酰化剂164
6?1?4酯交换法165
6?1?5烯酮法166
6?1?6O?酰化反应在羟基保护中的
应用167
6?2N?酰化反应170
6?2?1用羧酸为N?酰化剂170
6?2?2用酸酐为N?酰化剂171
6?2?3用酰氯为N?酰化剂171
6?2?4胺与酯交换172
6?2?5用其他酰化剂的N?酰化172
6?2?6N?酰化反应在氨基保护中的
应用173
6?3C?酰化反应178
6?3?1芳环上的C?酰化反应179
6?3?2烯烃的C?酰化反应183
6?3?3羰基化合物α?位的C?酰化反应183
参考文献186
7加成反应190
8还原反应210
9氧化反应243
10缩合反应277
11氨解反应305
12烷基化反应323
13卤化反应351
14手性药物中间体的合成388
15典型药物中间体合成与工艺423
16药物中间体分离与结构鉴定458
