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www.medscape.com2016年7月7日 讯 /生物谷BIOON/ --刊登于国际杂志Diabetes上的一篇研究报告中,来自邓迪大学的研究人员通过研究发现,曾经被批准用于治疗2型糖尿病的新一代药物,在不需要与二甲双胍结合使用时或许会更加有效;这三种名为坎格列净(canagliflozin)、达格列净(Dapagliflozin)和依帕列净(Empagliflozin)的可以抑制钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)的新一代药物在过去两年里,在欧洲和美国被批准用于作用2型糖尿病的新型疗法。
SGLT2蛋白可以重新吸收从肾脏回流到血液中的葡萄糖,如果抑制了该过程,更多的葡萄糖就会出现在尿液中,而血液中葡萄糖含量就会减少,而这对于糖尿病患者而言是非常有益的。文章中研究者通过研究发现,名为坎格列净的药物可以有效治疗2型糖尿病。研究者Hardie教授说道,我们发现坎格列净不仅可以抑制SGLT2,而且还可以激活AMP激活性蛋白激酶(AMPK),而AMPK是一种特殊的信号通路;然而研究者发现,在治疗糖尿病的效果上,达格列净和依帕列净或许并没有坎格列净那么有效。
研究者指出,AMPK的激活同样也是二甲双胍发挥作用的重要机制,二甲双胍如今已经作为一种治疗2型糖尿病的一线药物,而且目前全球有超过1亿人都在使用二甲双胍治疗疾病。当前很多制药公司都在进行相关的临床试验来检测SGLT2抑制剂结合二甲双胍在治疗2型糖尿病上的效果,本文研究结果显示,以药物坎格列净为例,其或许并不需要同二甲双胍结合,因为坎格列净已经可以有效激活AMPK了。
SGLT2抑制剂来源于根皮素,而根皮素是苹果中的一种天然产物,最早于1863年被分离,然而根皮素有一定的副作用,而新合成的衍生物却没有。邓迪大学是世界上研究AMPK及其在糖尿病疗法中角色扮演的一个主要的研究中心,相关研究由威康信托基金会和英国心脏基金会提供资助。(生物谷Bioon.com)
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