2001年美国诺贝尔化学奖获得者、史格堡研究院（Skaggs institute）化学生物研究所的研
究员贝瑞·夏普利斯（K. Barry Sharpless）发展出一种名为“click chemistry”的新技术
，其所具有的高效和高控制性，在化学合成领域掀起了一场风暴，成为目前国际医药领域最
吸引人的发展方向，被业界认为是未来加 快新药研发最有效的技术之一 。
“点击化学”的提出顺应了化学合成对分子多样性上的要求。从20世纪末开始，新药线的需
求和高通量筛选方法的出现，使大量新型分子的合成成为化学合成的迫 切任务，建立分子库
、发展分子多样性成了重要的课题。90年代的新兴技术——组合化学是这方面的一项重要技
术，在多肽分子库的建立上尤其成功，但在结构类 型大改变的多样性上还有很大的局限性，
因此需要有更多的方式和途径来发展分子多样性。“点击化学”的基本思想就是利用碳-杂原
子成键反应快速实现分子多样 性。
“点击化学”，又译“链接化学”、“速配接合组合式化学”，它通过一系列可靠的化学反
应成功构建新的药效团。所谓可靠的化学反应意指这些反应能够产生高立 体选择性的产物，
且其副产物无害而对氧气和水不敏感，这意味着产物具有相当高的稳定性。“点击化学”主
要用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生 化标记物。目前，它被认为是一项非
常理想的技术，已经被应用于药物开发。
目前，“点击化学”在国内尚未有应用研究报道，在google上查询显示中文信息寥寥，如果
使用“click chemistry”，则可以找到近千篇相关文章（包括报道与论著）。国内仅有一篇
题名为“链接化学及其应用” 的综述，介绍了“点击化学”的一些基本概念、原理、反应类
型、应用及其前景；另有中科院上海生命科学院药物研究所研究人员在一篇有关药物发现应
用光亲和标 记技术的研究论文中指出希望引入“click-chemistry”，因为它必将成为蛋白
质组学研究的更强有力的工具，对药物的发现起到更大的推动作用。 面对国际上影响如此大
的新技术在国内却少人问津，文汇报曾为此载文作出了“中国问鼎诺贝尔奖除了时间还需要
什么”的反思，借助获2004年诺贝尔化学奖的 以色列科学家的观点“应该从本质上去发现真
正值得研究的课题”、美国国家科学基金会主任关于诺奖缘何频频花落美国的观点“一个重
要因素是鼓励创新精神和向 各种假设提出挑战”，希望给予我国科研人员一些启示。无论是
追求本质还是挑战假设，至少善于快速利用新技术新方法应该是优秀的前沿科学家在创新工
作中需要 具备的重要意识。
