中药是我国得天独厚的天然化合物宝库，其结构多样性是合成化合物所无法比拟的。中药治疗糖尿病(古称消渴病) 历史悠久，并积累了丰富的经验，有大量的文献报道。长期积累的中药处方和药理学研究为进一步揭示中药抗糖尿病的分子机制提供了基础。
对中药复方、单味药或有效成分抗糖尿病中药的药理学研究揭示中药治疗糖尿病的作用机制包括：促进胰岛β细胞分泌胰岛素能力，提高血清胰岛素水平；作用于受体或受体后水平，增加IR数目或提高其亲和力；抑制胰岛素拮抗激素如胰高血糖素等的分泌；促使周围组织及靶器官对糖的利用；清除自由基及抗脂质过氧化过程作用等。
中药成分复杂，大多数抗糖尿病中药的作用机制和有效成分尚不清楚，在分子水平研究其作用靶点的报道甚少。但是上述已有的药理学研究结果提示，部分中药可能是通过作用于IR和受体近端信号分子而发挥作用，但是需要进一步的实验证据。上海药物研究所胡立宏等从传统中草药筛选到胰岛素信号通路的负调节因子PTP1b的抑制剂，发现几种新结构类型的二十多个活性化合物，包括一些活性很强的新化合物。对其中的两类化合物(三萜酸和对苯醌) 正在进行构效关系研究表明中药中可能含有丰富的调节胰岛素信号通路的小分子化合物。因此，针对胰岛素信号通路建立高通量的筛选模型，可望从中药中筛选到作用靶点明确的有效成分。根据胰岛素信号通路建立了STAT5靶控的报告基因细胞模型，并用该模型对五十多种抗糖尿病中药的提取物进行IR激动剂的筛选，获得了一些活性较强的候选组分。通过对这些组分的进一步活性跟踪，可能揭示部分中药抗糖尿病药理的分子机制，推进中药现代化，同时也为糖尿病药物研究和开发提供先导化合物的研究。
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