免疫抑制剂是一类可抑制机体异常免疫反应的药物，主要用于器官移植时的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。观此类药物的发展，迄今为止已经历了将近百年的时间。，人类在与病魔做斗争的过程中，一直苦苦追寻着疗效好、使用安全的药物。医学研究者们对免疫抑制剂药物的不断探索与研究，新型药物的不断问世，使免疫抑制药物在临床中的应用占有越来越重要的地位。目前临床上应用的免疫抑制剂大多来源于微生物的次生代谢产物，如环孢素、他克莫司等，它们在器官移植和自身免疫系统疾病方面疗效显著，但其不良反应限制了其广泛应用。近年来研究发现了许多高活性、低不良反应的新型小分子免疫抑制剂。
自20 世纪80 年代以来，随着钙调神经磷酸酶抑制剂、环孢菌素和他克莫司等免疫抑制药物在临床上的大量使用，器官移植手术后急性排斥反应发生率大大降低，使得器官移植成为医学上越来越常用医疗手段。免疫抑制剂是治疗移植排斥反应和自身免疫疾病的主要药物，但是免疫抑制剂是一柄“双刃剑”，目前临床常用的免疫抑制剂存在多种不良反应，长期服用会导致严重的副作用，例如感染、肝肾不良反应、神经毒性、肿瘤等并发症，从而限制了其在临床上的应用。上述副作用的产生多与免疫抑制药物靶点在体内分布广泛且药物对靶点的选择性不高有关，因此，寻找新的免疫系统疾病治疗靶点以及开发针对这些靶点的高效、低毒、高选择性的新型小分子免疫抑制剂成为当务之急。
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虽然,免疫抑制剂已经有了长足的发展,为人类同疾病的斗争提供了强大的武器,但是从它们的临床应用来看,也存在着不少局限性。充分利�*************************庖咭种萍良涞男饔�,发挥药物的最佳疗效,减少药物毒副作用,是人们进一步深入研究的目标。研究出更多更高效而毒副作用更小的免疫抑制剂,一直是医学家们的梦想。
