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楼主  发表于: 2014-10-30 15:32

 对研究天然药物化学研究进展方面的感想


之前在网上看到过这样一篇文章,是关于我国中药天然药物化学研究中存在的问题,是由中国工程院院士、沈阳药科大学教授姚新生在全国药师周所作的大会报告中提出的,他在报告中提出从中药天然药物出发研究开发创新药物是一条必由之路,目前全国已形成了一股中药研究的浪潮,但目前中药、天然药物化学研究中存在六个值得重视的问题。对中药研究将产生不利影响。 大致记了一下是有以下6点:
一、一些研究者只是单纯进行化学研究,满足于发现一些新化合物发表文章,对活性则极不重视,很少有人进行活性成分研究。为了能够发现新的化合物或新的结构,一些人对有临床多年经验积累的中药或民间药兴趣不大,宁可去研究寻找新的植物资源,而不管它是否有活性或是否有临床经验。  
二、活性成分研究的思路和方法不当。多半只是将分离得到的化合物在测定结构后,再送至有关活性筛选部门进行活件筛选。较少在人采用活性指导下的导向分离方法,那些含量甚微、又难于分离的活性成分在分离途中可能丢失,丢失了也难于察觉。
  三、化学家与生物学家相互脱节。生物学家尽管不断宣布在身体机能、细胞或基因调控方面有新的发现,但未能投入实际应用,并在此基础上建立起新的灵敏、简便、可靠的活性筛选体系。化学家即便想进行活性成分研究,也常常无法进行。
四、未能充分重视中医药的传统经验。中药多以汤剂形式应用,但是水溶性成分很少成为化学研究者的工作对象。迄今多沿用西方做法,将中药当作一般的植物药进行研究。但中药很少单用,多为组方用药,中药的疗效主要是方剂的药效。但中药方剂的有关成分的研究,化学家很少涉足。
   五、多采用西医哲学思想研究中药。西医多强调外因的作用,中医强调治本或者标本****************治,因此研究中药活性成分时如果选用的是体现西医哲学思想的活性筛选模型,用作阳性对照的又是那些符合西医对症治疗的观点、作用剧烈的西药时,则中药活性成分的研究结果常常令人失望。在研究常用中药、尤其是中药中的上品或其制剂时,这种情况更为多见,导致研究成效不大。
六、从中药成天然药物中得到的活性成分,往往未做进一步的结构修饰或者结构改造,并就结构——活性相关问题进行深入探讨,对创新药物的贡献不大。研究成果也未能更好地用于指导中药制剂的标准化、规范化,对推动中药现代化起的作用不大。
以上是我在相关网站上看到的这样的一个报道,对于目前的研究来说天然药物化学研究方面确实是有不少的缺陷,对于活性成分研究的思路和方法不当,还有另外得到的活性产物没有进行进一步修饰或者是改造两方面导致对新药的贡献不大。如果说能够在种类繁多并且纯度较高的天然产物进行筛选与试验研究,就可以为研究提供不小的便利。
我目前知道的是陶素生化,他们提供的天然产物是从专属于MDSI实验室和子公司Gaia Chemical Corporation的资源中分离纯化出来的,由480种发展到800种,所有的化合物均和文献报道相符合,并且能顾满足最低纯度95%的要求,可以为相关天然产物研究提供更多便利。
他们主要的筛选化合物库分类:多样性化合物库、上市药物分子库、已知活性库、靶点化合物库,天然产物库,片段库等等;常用化合物库品牌:Chemdiv、Enamine、Lifechemicals、Specs、Chembridge、Maybridge、Microsource 、Vitas-M、Interbioscreen等;而其中Interbioscreen:主要优势在天然产物及其衍生物上。分为常规天然产物,稀有天然产物,常规天然产物衍生物,稀有天然产物衍生物,定价各不一样。但总体上天然产物的价格跟多样性化合物相比肯定是贵些,毕竟得到的难度要更大。
如果想要筛选特色分子已知活性化合物,天然产物,上市药物分子等,也可以找国内的代理商索要电子数据。
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