类风湿关节炎(RA)是一种慢性、进行性,以骨侵蚀破坏为主要病变的自身免疫性疾病,发病涉及体内多条细胞信号转导途径激活,而导致多种细胞因子含量发生变化,药物治疗仍是目前缓解该类疾病的主要手段。特异性针对信号转导途径中某些信号分子的靶向性治疗药物因其较快的起效速度和显著的治疗效果而受到越来越多的**************,其中,相对小分子质量药物更是因其较好的安全性而成为研究的焦点。
目前生物制剂依那西普、英夫利西单抗等较为成熟的靶向治疗药物已经进入RA等风湿性疾病的临床应用并取得了良好的效果。该类药物通过特异作用于RA致病性信号转导途径中的某种信号分子而抑制信号转导。起效快、疗效强等优点使之迅速得以开发利用。但令人遗憾的是,其大多数相对分子质量较大而不可口服,而且易过敏,体内停留时间长,再加上制造工艺复杂,价格昂贵等缺点,严重限制了其广泛应用。因此理想的靶向治疗药物还应该具有较小的相对分子质量,从而达到可口服、生物利用度高,代谢快、安全性好,以及合成工艺简单、价格低廉等优点,这对患者及医疗保健系统意义重大。靶向性药物小分子化已成为目前RA治疗药物研究的新方向。
最近几年RA治疗药物的研究和开发取得了飞速进展,靶向性针对细胞信号转导途径中各种成分、阻断信号转导的小分子药物更是层出不穷,国内外关于此方面的研究方兴未艾,研究前景广阔,且也已取得了可喜的进展。但目前尚无一种激酶抑制剂严格地和已有的药物进行直接比较,且存在的并发症要求对药物靶向性的特异及严格性进行进一步验证。值得指出的是,该类药物多会抑制自体免疫反应,慢性不良反应往往需要较长时间才会出现,这要求对该类药物进行更大规模更长时间的临床试验研究。因此,此类药物从研发阶段到最终临床应用还有很多障碍需要逾越。另外,RA等风湿性疾病发病机制复杂,涉及多条细胞信号转导途径。而就目前进入研究领域的现有药物,其作用机制仅涉及了极少部分。这表明,还存在大量与疾病发病及病程进展密切相关的细胞(如FLs)_和潜在药物作用位点等待人们去研究。您如果正好从事信号转导方面的研究,或者是进行靶向性小分子抑制剂的筛选,陶素生化也许是您不错的选择,在国内市场拥有不错的口碑的陶素生化,可以为您提供大量活性小分子供您筛选,按照您的要求为您私人订制,在新药筛选,老药新用,细胞诱导,信号通路转导等各方面研究上帮助您快人一步。
随着对RA等疾病机制研究的深入,以及对小分子复合物系统性筛选及与靶结构间相互作用的效能和特异性评估技术的进步,新型小分子靶向药物的发展空间将越来越大,并且,正处于研究中的小分子化合物将会从结构、作用机制等方面进一步得以完善,真正作为人们一直以来期待的小分子靶向性药物给风湿性疾病患者带来福音。