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楼主  发表于: 2014-11-11 15:14

 高通量结合高内涵筛选抗乳腺癌天然小分子药物的探究


    乳腺癌是最常见的恶性肿瘤之一,从全世界范围看,乳腺癌已经成为女性最常见的恶性肿瘤。我国乳腺癌的发病率正逐年上升,已成为女性最常见的恶性肿瘤之一。尽管手术、放化及内分泌治疗等乳腺癌传统治疗取得了一些进步,但乳腺癌依然高居女性疾病死亡之首。寻找有效的、毒副作用小的抗癌药物是乳腺癌治疗的关键。天然产物中的中草药以其资源丰富、毒副作用小、长期的临床使用基础、疗效确切等优点得到了肿瘤研究者的**************。但由于中草药数量巨大,组分复杂,机制不明,大大限制了其在肿瘤治疗方面的开发和利用。因此,高效的活性组分分离、快速的认识其药理机理作用是目前中药抗肿瘤药物筛选的重点。
高通量(HTS)及高内涵(HCS)技术是目前世界上药物发现的最先进的研究手段。目前制约高通量及高内涵应用于中药筛选工作的主要不足是没有适用于HTS的中药样品库以及HCS实践经验及资料的不足。因此建立适合的中药样品库,以高通量结合高内涵筛选技术发现抑癌活性化合物是目前抗肿瘤药物筛选与开发的新思路。利用制备型及浅析型液相色谱分离、纯化活性化合物后,结合质谱及核磁技术确定其化合物结构,得到抗乳腺癌的活性单体化合物。在技术路线上,遵循选取中药药材制备组成的中药组分库中抑制率大于50%的化合物,进一步进行高内涵检测其对细胞的影响,选取其活性组分分离纯化为抗乳腺癌单体活性化合物,研究其药理毒性机制。研究结果表明,500种中药的40,000个组分被成功分离出来,每个组分分布平均,从而建立了适用于高通量筛选的中药组分库。
陶素生化提供的多样性化合物总数超过550万种。可以满足高通量筛选的多层次全方位合作,作为独家代理和一级代理的品牌主要有美国CHEMDIV、CHEMBRIDGE、加拿大LIFECHEMICALS、乌克兰ENAMINE以及Vitas-M、Specs等,作为高通量高内涵筛选的化合物库,我们提供的产品不仅具有高度的多样性,同时拥有300个以上的潜在靶点,为高通量高内涵筛选带来了充足的优质样本。而且,多样性多靶点筛选化合物库可以提供1万个到10万个不等的化合物数量,包装规格从1mg到50mg都可以提供,还可以根据客户要求的靶点、母核结构以及二维*****包装进行定制,得到符合客户需要的,性价比最高的高通量筛,高内涵筛选化合物库。
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