许多学者一直致力于酪氨酸激酶抑制剂尤其是从特异性酪氨酸激酶抑制剂角度来研究新的抗肿瘤药物，并且已取得了巨大的突破，如针对Bcr-Abl的Gleevec、针对EGFR受体酪氨酸激酶Iressa，已被美国FDA批准分别用于慢性粒细胞性白血病和晚期非小细胞肺癌的治疗，效果显著。另外还有许多小分子抑制剂正在临床试验中，HER2/neu和VEGFR受体酪氨酸激酶小分子抑制剂方面很多研究单位也进行一些研究，并取得一些有意义的结果。
STI571，又名CGP57148B，Gleevec，是由Novartis公司开发研制的针对Bcr-Abl的酪氨酸激酶的小分子抑制剂，2001年已被美国FDA正式批准应用于临床治疗慢性粒细胞性白血病。
ZD1839，Gefitinib，也称为Iressa是由Astra Zeneca公司开发的一个针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂。
Erlotinib, 也叫Tarceva, OSI774, CP-358774是由OSI医药公司与Genetech公司研究中心开发的一个新的抗肿瘤化合物，为EGFR受体酪氨酸激酶强力的抑制剂。
PD0169414是由Parke-Davis医药研究所开发的一个不可逆性EGFR受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50为0.42nM。同时还发现该抑制剂对H125，MCF-7、UISO-BCRA1、SKOV3等肿瘤均有明显的抑制作用。临床试验正在进行中。
PKI-166是由Novartis公司开发的一个可逆性EGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂，生化检测分析可见其对EGFR酪氨酸激酶抑制的IC50为1nM。
CI-1033是由辉瑞公司开发的针对HER受体家族的不可逆性口服抑制剂。CI-1033能抑制EGFR和HER2受体酪氨酸激酶，阻断其下游PI3K和MAPK途径。
诸如此类的还有很多有关于酪氨酸激酶小分子抑制剂的开发与应用，也取得了很好的实验或者是临床实验的效果，此处就不再一一例举了，对于抗肿瘤药物的开发我们任重道远，不论是对小分子的改造还是在筛选上我们还是希望尽量缩短时间来完成实际预想，并且得到期望的实验结果，目前做化合物的公司国内外的也有很多的，国内的像Topscience的抑制剂化合物库由160多种化合物组成，包含的抑制剂也有多种，另外它的已知活性的化合物库数量繁多，这些产品作为抑制剂或者激活剂作用于肿瘤等方面，也可以作为特定研究方向的阳性对照和老药新用使用，为研究与开发新型抑制剂提供更多原材料跟便利。
有些开发完全的抑制剂可能还不能将肿瘤完成治愈，但这些抑制剂与常规化疗相结合，会明显地提高肿瘤的治疗效果。肿瘤是一种多因素、多步骤、多基因改变的疾病，这些抑制剂均只针对一种或二种靶分子，因此，将多种抑制剂联合(如鸡尾酒法)可能会起更好的效果。但无论如何，这些针对肿瘤特异性基因改变的药物是消除肿瘤而又无系统毒性的希望。
